La nanotecnología respalda la entrega estable de cannabidiol

Un equipo de investigadores publicó recientemente un artículo en la revista Pharmaceutics que evalúa la eficacia de los transfersomas de tamaño nanométrico para la administración eficaz de cannabidiol (CBD) a través de la vía de administración rectal.

Estudio: desarrollo de transfersomas estables de tamaño nanométrico como coloide rectal para mejorar la administración de cannabidiol. Crédito: Love Employee/Shutterstock.com

significado de cbd

El CBD, una molécula pequeña y uno de los compuestos más activos del cannabis, ha llamado la atención como un fármaco prometedor debido a sus múltiples efectos farmacológicos beneficiosos, que incluyen propiedades antiinflamatorias, ansiolíticas, anticancerígenas y analgésicas. Además, el CBD no provoca ningún efecto secundario psicoactivo, como alucinaciones y adicción.

Aunque el CBD tiene una potencia alta, su eficacia está limitada por la baja biodisponibilidad oral que resulta de la baja solubilidad en agua, la inestabilidad gástrica y el rápido metabolismo, lo que resulta en una absorción impredecible y reducida. Por lo tanto, el desarrollo de estrategias alternativas de administración de CBD puede superar las deficiencias biofarmacéuticas de los sistemas de administración oral.

Limitaciones de los sistemas alternativos de suministro de CBD

Se han explorado rutas de administración alternativas para la administración de CBD, como transdérmica, oral, pulmonar e intranasal, para maximizar los efectos terapéuticos de CBD. Sin embargo, estas vías de administración están asociadas con varias desventajas, tales como.

La administración transmucosa de fármacos por vía rectal está cobrando importancia en los pacientes que reciben cuidados paliativos. La administración rectal puede facilitar tanto la absorción sistémica como los efectos locales de los fármacos, lo que puede beneficiar a determinados grupos de pacientes, como: B. Pacientes con afagia/disfagia.

Además, la administración rectal puede minimizar significativamente el metabolismo hepático, lo que da como resultado una biodisponibilidad superior. Sin embargo, la administración rectal se asocia con una absorción errática o incompleta del fármaco debido a la reducción significativa del área de superficie disponible para la absorción y la degradación microbiana en la región rectal.

Administración rectal de CBD basada en nanotecnología

Las estrategias de administración de fármacos basadas en nanotecnología pueden ayudar a lograr una absorción de fármacos optimizada y predecible desde el recto. Las nanoformulaciones pueden reducir la toxicidad sistémica mediante la administración dirigida de fármacos y tienen el potencial de actuar como nanoplataformas de diagnóstico para tratar enfermedades del colon.

En particular, los nanoportadores basados ​​en lípidos son los más adecuados para el desarrollo de sistemas de administración de fármacos por vía rectal, ya que pueden funcionalizarse con agentes de direccionamiento activo y permitir la liberación controlada de fármacos.

En este estudio, los investigadores investigaron la viabilidad de utilizar transfersomas de tamaño nanométrico como coloide rectal para lograr una absorción y liberación bioactiva más estable y preferencial del modelo terapéutico botánico de CBD a través de la vía de administración rectal. Los transfersomas se eligieron para el estudio debido a su biocompatibilidad como nanoportadores de lípidos.

Síntesis de capa fina basada en hidratación de coloide rectal basado en transfersoma cargado con CBD

Se utilizó un método de hidratación de capa delgada adaptado con diferentes proporciones de lípidos para diseñar transfersomas para una encapsulación óptima de CBD. Se utilizó una mezcla de 50 mg de CBD, colesterol, polisorbato 80 y lecitina de soja para preparar la fase lipídica. Luego, la fase lipídica se disolvió en una mezcla orgánica que contenía metanol y cloroformo. La solución resultante se agitó magnéticamente a 100 rpm a temperatura ambiente para obtener una mezcla homogénea.

Luego se eliminó el solvente orgánico con un evaporador rotatorio durante cinco minutos en un baño de agua a 40°^O Celsius y 100 rpm hasta que se forme una fina película lipídica. El solvente orgánico restante se eliminó colocando la película lipídica delgada en una campana de humos a temperatura ambiente durante dos horas, y luego la película se rehidrató con solución salina tamponada con fosfato (PBS) y se dejó durante dos horas para obtener vesículas multilamelares (MLV).

Las MLV se colocaron en un baño de ultrasonidos durante 15 minutos a temperatura ambiente, lo que dio como resultado la formación de vesículas unilamelares. A continuación, estas vesículas se filtraron con un filtro de membrana para obtener los transfersomas, que luego se congelaron a -80 °C.^O Celsius y liofilizado a -60^O Celsius durante 16 horas para evitar su hidrólisis durante el almacenamiento.

Caracterización y evaluación de las muestras sintetizadas

El potencial zeta, la forma y el tamaño de las partículas de los transfersomas sintetizados se determinaron utilizando un instrumento Zeta-Sizer NanoZS, un microscopio electrónico de barrido (SEM) FEI Tecnai T12 y un microscopio electrónico de transmisión (TEM), respectivamente. Los investigadores determinaron la eficacia de atrapamiento del CBD y la compatibilidad con adyuvantes de los transfersomas y evaluaron la permeabilidad ex vivo y la estabilidad física de los transfersomas cargados con CBD, así como la integridad de la membrana colorrectal.

resultados del estudio

Los transfersomas estables de tamaño nanométrico cargados con CBD se sintetizaron con éxito con un tamaño de partícula promedio de 102,2 a 130,1 nanómetros y luego se incorporaron al coloide rectal. Los transfersomas atraparon de manera efectiva entre el 55,7 y el 80,0 % del CBD, con diferentes composiciones de activadores de bordes que facilitaron la relajación de la bicapa lipídica para una encapsulación superior del CBD.

La formulación optimizada de transfersomas para administración rectal con un valor de índice de polidispersión (PDI) de 0,285, el potencial zeta de -15,97 milivoltios y un tamaño de partícula hidrodinámico de 130 nanómetros mostró la mayor eficiencia de atrapamiento de CBD de 80,0 ± 0,077 %.

La liofilización preservó los transfersomas y prolongó su estabilidad fisicoquímica durante más de seis meses. La permeabilidad y la difusividad del CBD mejoraron significativamente a través de la membrana colorrectal de rata extirpada cuando se cargaron con transfersomas en comparación con el CBD puro. En el estudio de difusión se observaron cinéticas estables de liberación de CBD con absorbencia congruente.

En resumen, los resultados del estudio indicaron que los transfersomas cargados con CBD de tamaño nanométrico podrían incorporarse de manera efectiva en un supositorio o enema coloidal para lograr una absorción rectal estable de CBD en pacientes que reciben cuidados paliativos. Pero, en vivo Las pruebas deben realizarse con un control de CBD apropiado para demostrar completamente los beneficios asociados con la administración de transfersomas para CBD.

referencia

Moqejwa T, Marimuthu T, Kondiah PPD y otros. (2022) Desarrollo de transfersomas nanométricos estables como coloide rectal para mejorar la administración de cannabidiol. farmacia. https://doi.org/10.3390/farmaceutics14040703

Descargo de responsabilidad: Las opiniones expresadas aquí son las del autor, expresadas en su propia capacidad y no representan necesariamente las opiniones de AZoM.com Limited T/A AZoNetwork, el propietario y operador de este sitio. Este descargo de responsabilidad forma parte de las condiciones de uso de este sitio web.